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【主要成分】普魯卡因青霉素
【性 狀】本品為細微顆粒的混懸油溶液。靜置后,細微顆粒下沉,振搖后成均勻的淡黃色混懸液。
【藥理作用】藥效學(xué) 青霉素屬β-內酰胺類(lèi)抗生素,抗菌活性強,其抗菌作用機理主要是抑制細菌細胞壁粘肽的合成。生長(cháng)期的敏感菌分裂旺盛,細胞壁處于生物合成期,在青霉素的作用下,粘肽的合成受阻不能形成細胞壁,在滲透壓作用下導致細胞膜破裂而死亡。青霉素為窄譜抗生素,主要對多種革蘭氏陽(yáng)性菌和少數革蘭氏陰性球菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌、放線(xiàn)菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對分支桿菌、支原體、衣原體、立克次體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。限用于對青霉素高度敏感的病原菌,不宜用于治療嚴重的感染。
藥動(dòng)學(xué) 普魯卡因青霉素肌內注射后,在局部水解釋放出青霉素后被緩慢吸收。達峰時(shí)間較長(cháng),血中濃度低,但作用較青霉素持久。普魯卡因青霉素大量注射可引起普魯卡因中毒。
【藥物相互作用】①青霉素與氨基糖苷類(lèi)合用,可提高后者在菌體內的濃度,故呈現協(xié)同作用。②大環(huán)內酯類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)和酰胺醇類(lèi)等快效抑菌劑對青霉素的殺菌活性有干擾作用,不宜合用。③重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類(lèi)、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環(huán)素注射液等可破壞青霉素的活性,屬配伍禁忌。④與一些藥物溶液(如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C)不宜混合,否則可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀。
【作用與用途】β-內酰胺類(lèi)抗生素。主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌感染,亦可用于放線(xiàn)菌及鉤端螺旋體等感染。
【用法與用量】肌內注射:一次量,每10kg體重,馬、牛0.33~0.67ml;羊、豬、駒、犢0.67~1ml;犬、貓1~1.3ml。一日1次,連用2~3日。
【不良反應】①主要為過(guò)敏反應,大多數家畜均可發(fā)生,但發(fā)生率較低。局部反應表現為注射部位水腫、疼痛,全身反應為蕁麻疹、皮疹,嚴重者可引起休克或死亡。②對某些動(dòng)物,青霉素可誘導胃腸道的二重感染。
【休 藥 期】牛10日,羊9日,豬7日;棄奶期48小時(shí)。
【規 格】10ml∶300萬(wàn)單位(普魯卡因青霉素2967mg)
【包 裝】10ml×10支/盒
【貯 藏】密閉,在干燥處和涼暗處保存。